Sitagliptin disetujui oleh FDA sebagai tambahan untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada pasien dengan DMT2, baik sebagai terapi tunggal, atau dalam kombinasi dengan metformin atau peroksisom proliferator aktif reseptor-γ agonis (misalnya, thiazolidinediones) ketika agen tunggal tidak memberikan kontrol glikemik yang memadai.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Sitagliptin fosfat monohidrat CAS: 654671-77-9
Sifat Kimia Sitagliptin
MF: C16H15F6N5O
MW: 407.31
Titik lebur: 114.1-115.7 ° C
Titik didih: 529,9 ± 60,0 ° C (Prediksi)
Densitas: 1.61 ± 0.1 g / cm3 (Prediksi)
Spesifikasi Sitagliptin:
|
Item |
Standar |
Hasil analitis |
|
Penampilan |
Serbuk putih hingga kristal lepas |
bubuk kristal putih |
|
Identifikasi |
HPLC RT |
Sesuai |
|
IR |
Sesuai |
|
|
FOSFAT |
Sesuai |
|
|
air |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Residu saat pembakaran |
â ‰ ¤0,2% |
0,02% |
|
Pengotor kiral |
â ‰ ¤0,5% |
0,01% |
|
Ketidakmurnian terkait |
Setiap ketidakmurnian individuâ ‰ ¤0.1% |
0,01% |
|
Total impuritiesâ ‰ ¤0,5% |
0,02% |
|
|
Uji HPLC |
98% -102,0% |
100,2% |
|
Pelarut sisa |
ND |
|
|
IPACâ ‰ ¤5000ppm |
ND |
|
|
Metanolâ ‰ ¤3000ppm |
ND |
|
|
Isopropanolâ ‰ ¤5000ppm |
1051ppm |
|
|
PSD |
95% -100% partikel melewati 90 mikron seive |
Sesuai |
|
60% -80% partikel melewati 63 mikron seive |
Sesuai |
|
|
Kesimpulan |
Sesuais withUSP41standard. |
|
Pengenalan Sitagliptin:
Sitagliptin adalah penghambat DPP4 selektif yang tersedia secara oral yang ditemukan melalui pengoptimalan kelas penghambat DPP4 yang diturunkan dari asam amino-amino.
Ini menurunkan aktivitas DPP4 secara berkelanjutan setelah pemberian sekali sehari, mempertahankan tingkat sirkulasi GIP dan GLP1 utuh setelah makan dalam studi akut dan kronis dan mengurangi kadar glukosa darah tanpa peningkatan signifikan pada hipoglikemia.
Keuntungan dan aplikasi Sitagliptin:
Studi klinis menunjukkan bahwa cetagliptin adalah obat oral yang efektif dengan prospek pasar yang baik. Ini memiliki efek hipoglikemik yang signifikan bila digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan metformin dan pioglitazone, dan aman untuk dikonsumsi, ditoleransi dengan baik dan memiliki sedikit reaksi merugikan.
