Sitagliptin disetujui oleh FDA sebagai tambahan untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada pasien dengan DMT2, baik sebagai terapi tunggal, atau dalam kombinasi dengan metformin atau peroksisom proliferator aktif reseptor-γ agonis (misalnya, thiazolidinediones) ketika agen tunggal tidak memberikan kontrol glikemik yang memadai.